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《药物合成原理与实例速成实例篇》共十一章，内容包括中枢系统药物、外周神经药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛抗炎药物、抗肿瘤药物、抗生素类药物、化学治疗药物、降糖及利尿药物、激素类药物、 维生素类药物。共收集180多种合成路线，对合成路线中的主要反应给予机理推导，详细分析反应中电子流向、共轭效应、场效应、位阻效应，涵盖了烃化反应、卤化反应、酰化反应、酯化反应、缩合反应、氧化反应、还原反应等的众多实例。将有机化学、药物合成反应中的基本原理与药物化学、有机药物合成路线密切联系起来。本书可供高等学校化学、药物化学、应用化学、药学、制药工程、化工等专业的师生使用。也可作为从事有机合成、药物合成研究与开发、天然药物结构修饰的科研人员、生产人员的案头工具书。

章

中枢系统药物1

节镇静催眠药及抗焦虑药1

地西泮1

唑吡坦3

酒石酸唑吡坦4

佐匹克隆5

右佐匹克隆6

扎来普隆7

第二节抗癫痫及抗惊厥药9

异戊巴比妥9

卡马西平10

第三节抗精神病药11

盐酸氯丙嗪11

氟哌啶醇12

舒必利12

氯氮平14

奥氮平15

半富马酸喹硫平15

齐拉西酮17

利培酮17

阿立哌唑18

第四节中枢镇痛药19

盐酸美沙酮19

喷他佐辛20

第五节抗抑郁药22

盐酸氟西汀22

帕罗西汀23

舍曲林25

度洛西汀25

米那普仑26

米氮平27

第六节中枢兴奋药28

咖啡因28

吡拉西坦30

罗匹尼罗31

普拉克索33

第二章

外周神经药物35

节影响胆碱能神经系统药35

溴新斯的明35

盐酸多奈哌齐36

泮库溴铵37

第二节影响肾上腺素能神经系统药38

肾上腺素38

沙丁胺醇39

第三节抗变态反应药41

马来酸氯苯那敏41

氯雷他定42

盐酸西替利嗪44

咪唑斯汀44

盐酸普鲁卡因46

盐酸利多卡因46

盐酸达克罗宁47

第三章

循环系统药物48

节抗高血压和抗心律失常药48

盐酸普萘洛尔48

盐酸艾司洛尔48

烟酸占替诺50

硝苯地平50

盐酸地尔硫52

盐酸美西律53

盐酸胺碘酮53

卡托普利54

氯沙坦钾55

缬沙坦58

厄贝沙坦59

第二节降血脂药和抗血小板聚集药60

吉非贝齐60

阿托伐他汀61

匹伐他汀钙63

氯吡格雷66

华法林67

第四章

消化系统药物68

节抗溃疡药68

西咪替丁68

法莫替丁70

奥美拉唑71

兰索拉唑76

第二节止吐药和保肝药77

盐酸昂丹司琼77

盐酸地芬尼多79

甲氧氯普胺79

联苯双酯80

熊去氧胆酸81

第五章

解热镇痛抗炎药物83

节经典解热镇痛抗炎药83

阿司匹林83

对乙酰氨基酚83

酮咯酸84

依托度酸85

酮洛芬86

吲哚美辛88

4-联苯乙酸90

氯苯扎利二钠91

布洛芬93

R-萘普生94

S-萘普生95

双氯芬酸钠96

第二节新型解热镇痛抗炎药97

吡罗昔康97

美洛昔康98

塞来昔布99

第六章

抗肿瘤药物100

节烷化剂100

环磷酰胺100

异环磷酰胺101

N-甲酰溶肉瘤素101

卡莫司汀104

福莫司汀105

盐酸尼莫司汀106

白消安108

二溴甘露醇109

奥沙利铂109

第二节抗代谢药物109

氟尿嘧啶109

去氧氟尿苷110

卡培他滨111

盐酸吉西他滨113

盐酸阿糖胞苷114

巯嘌呤115

氟达拉滨磷酸酯117

雷替曲塞118

培美曲塞119

亚叶酸钙121

第三节抗肿瘤天然药物及半合成衍生物122

盐酸氨柔比星122

盐酸伊立替康125

盐酸拓扑替康126

依托泊苷磷酸二钠127

酒石酸长春瑞滨128

紫杉醇129

多西紫杉醇130

第四节基于肿瘤生物学机制的药物133

吉非替尼133

盐酸埃罗替尼135

第五节激素类药物136

枸橼酸托瑞米芬136

阿那曲唑137

来曲唑138

氟他胺138

尼鲁米特139

R-比卡鲁胺140

第六节其他抗肿瘤药141

雷佐生141

右雷佐生141

第七章

抗生素类药物143

节β-内酰胺类抗生素143

阿莫西林钠143

苯唑西林钠143

头孢氨苄144

厄他培南146

多尼培南147

舒巴坦147

第二节大环内酯类149

阿奇霉素149

泰利霉素151

第三节四环素类抗生素152

替加环素152

第八章

化学治疗药物156

节合成抗菌药156

吡哌酸156

环丙沙星158

氧氟沙星159

甲氧苄啶162

第二节抗结核药163

异烟肼163

第三节抗真菌药165

益康唑165

第四节抗病毒药165

利巴韦林165

齐多夫定166

阿昔洛韦168

依法韦仑168

硫酸茚地那韦170

磷酸奥司他韦172

第五节抗寄生虫药175

阿苯达唑175

吡喹酮175

磷酸氯喹176

苯芴醇177

磷酸咯萘啶178

琥珀酸他非诺喹180

磷酸哌喹183

青蒿素184

蒿乙醚186

第九章

降糖及利尿药物188

节降糖药188

甲苯磺丁脲188

格列本脲189

格列美脲190

盐酸二甲双胍191

那格列奈192

瑞格列奈192

马来酸罗格列酮194

吡格列酮195

米格列醇196

第二节利尿药197

呋塞米197

氢氯噻嗪198

乙酰唑胺199

螺内酯200

氨苯蝶啶202

第十章

激素类药物204

节雌激素204

雌二醇204

己烯雌酚205

第二节孕激素207

左炔诺孕酮207

米非司酮208

第三节糖皮质激素215

地塞米松215

第四节磷酸二酯酶抑制剂217

西地那非217

第五节骨质疏松治疗药218

雷洛昔芬218

酒石酸拉索昔芬220

米诺膦酸221

利塞膦酸钠222

伊班膦酸钠222

雷尼酸锶223

第十一章

维生素类药物224

节脂溶性维生素224

维生素A224

依曲替酯226

异维A酸227

阿法骨化醇228

骨化三醇231

维生素E醋酸酯233

维生素K2233

第二节水溶性维生素235

维生素B2235

吡哆醇236

维生素C238

维生素H(生物素)239

维生素M（叶酸）241

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编辑推荐

《药物合成原理与实例速成实例篇》基于作者多年的教学心得，采用丰富的实例，将有机药物合成路线机理进行分析并呈现出来。对于复杂机理，详细分析了反应中电子流向、共轭效应、场效应、位阻效应。通过药物路线实例，将零星的、分散的合成机理进行了综合串联，对药物合成反应共性机理进行了分析和归纳。实用性强。

前言

在药物合成领域，现有药物分子的工艺优化或新合成路线的设计、天然产物的结构修饰与优化、新化合物的设计与合成，均需要坚实厚重的有机合成知识。一般的“有机化学”课程的重点主要集中在有机化合物的性质、基本反应阐述，缺乏具体的药物合成实例。“药物化学”虽有一定的合成路线，却缺乏机理解析。“药物合成反应”主要集中在药物合成反应的归类，如烃化反应、酯化反应、缩合反应、卤化反应、酰化反应、氧化反应、还原反应，缺乏具体药物合成路线，合成路线综合解析少。这导致上述三门课程彼此独立，关联性差，致使学生兴趣少，实际的教学费时多，效率低，融会贯通差。因此本书在《药物合成原理与实例速成基础篇》的基础上，介绍经典药物的合成路线，并对其机理进行综合分析。这样，一方面通过大量的实例的机理解析，加深与巩固有机合成基本原理；另一方面通过剖析合成原理，反过来强化学生对合成路线的记忆。二者相互辅助，使合成原理不再枯燥，合成路线不再呆板，从而有利于学生快速学习和记忆。

本书收集的合成路线总量达到180多种，书中对其合成路线的机理进行了详细的推导与分析。所选用的药物为常用药物、经典药物，规划教材《药物化学》中的合成路线被全部选取。此外，还选取了一些知名药物的合成路线。这些药物是药学专业、制药工程专业的本科、专科层次所学的骨干药物，亦为执业药师的必考药物，学生已有所掌握，故其性状、用途等不再说明，直接对合成路线的机理进行分析，以求简明扼要。本书中Me、Et等化学基团或官能团简写，同“有机化学”教材中一致，故也不再重复说明。

本书中的药物按照“结构 用途”分类，贴近学生所熟悉的“药物化学”教材中的分类法，增加亲切感。在对化合物合成路线的分析中，采用阿拉伯数字分步解析，对于复杂机理，采用分步说明，亦给出了a、b、c、d等电子流动顺序，使之逻辑连贯，层次清楚。对于特别复杂的，还给出了机理解说，以求化繁为简，从而使所学者清晰、明了，既有利于讲解，也有利于自学。希望通过众多的实例分析，使读者能获得扎实的化学反应知识，优化更多药用分子的合成工艺，更好地设计和合成新化合物，从而为我国的药物研发和生产事业，做出更大的贡献。

本书可供高等学校化学、药物化学、应用化学、药学、制药工程、化工等专业的师生使用。也可作为从事有机合成、药物合成研究与开发、天然药物结构修饰的科研人员、生产人员的案头工具书。

本书由闻永举、郭孟萍、申秀丽编著。

由于编者水平有限，不当之处在所难免，敬请读者和同行加以指正。

编著者